Бүтээгдэхүүн

Нүүрстөрөгчийн ангидразын идэвхжүүлэгчид: амин хүчил ба аминуудтай хүний ​​шүүрлийн VI изоформыг идэвхжүүлэх анхны судалгаа.

Хүний нүүрстөрөгчийн ангидразын (hCA, EC 4.2.1.1), hCA VI-ийн шүүрлийн изозимийг бактерийн экспрессийн системд клонжуулж, ялгаж, цэвэршүүлсэн.CO(2) усжуулах урвалын кинетик параметрүүд нь hCA VI нь 3.4 x 10(5)s(-1) ak(cat) ба k(cat)/K(M) 4.9x10(7)M-тэй болохыг баталсан. (-1)s(-1) (рН 7.5 ба 20 хэмд).hCA VI нь хаа сайгүй тархсан изоформ CA I эсвэл трансмембран, хавдартай холбоотой CA IX изоформтой ижил түвшний физиологийн урвалын чухал катализаторын идэвхжилтэй.Цуврал амин хүчлүүд болон аминууд нь хувьсах үр дүнтэй CA VI идэвхжүүлэгчийн үүрэг гүйцэтгэдэг болохыг харуулсан.l-His, l-Trp, dopamine нь сул CA VI идэвхжүүлэх нөлөө үзүүлсэн (K(A)s 21-42 микроМ), харин d-His, d-Phe, l-DOPA, l-Trp, серотонин , зарим пиридил-алкиламинууд нь 13-19 микроМ-ийн хүрээнд K(A)s-тай илүү сайн идэвхжүүлэгч байсан.CA VI-ийн хамгийн сайн идэвхжүүлэгчид нь l-Phe, d-DOPA, l-Tyr, 4-amino-l-Phe, гистамин байсан бөгөөд K(A)s нь 1.23-9.31 микроМ байна.Эдгээр бүх идэвхжүүлэгчид k(муур)-ыг сайжруулж, K(M)-д ямар ч нөлөө үзүүлэхгүй, катализаторын мөчлөгийн хурдыг тодорхойлох үе шат, ферментийн идэвхтэй газар ба хүрээлэн буй орчны хоорондох протон дамжуулах урвалд оролцдог.