Телитромицин Кас: 191114-48-4
Каталогийн дугаар | XD92372 |
Бүтээгдэхүүний нэр | Телитромицин |
CAS | 191114-48-4 |
Молекулын томъёоla | C43H65N5O10 |
Молекулын жин | 812.00 |
Хадгалалтын дэлгэрэнгүй мэдээлэл | 2-оос 8 хэм хүртэл |
Тохиромжтой тарифын код | 29419000 |
Бүтээгдэхүүний үзүүлэлт
Гадаад төрх | Цагаанаас цагаан хүртэл талст нунтаг |
Ассаy | 99% мин |
Ус | 1.0% дээд тал нь |
Хүнд металлууд | 20ppm хамгийн их |
Гал асаах үеийн үлдэгдэл | 0.2% дээд тал нь |
Телитромициныг анх Герман улсад олон нийтийн гаралтай уушигны үрэвсэл, архаг бронхит, цочмог синусит, тонзиллит/фарингит зэрэг амьсгалын замын халдварын үед өдөрт нэг удаа амны хөндийн эмчилгээнд хэрэглэж эхэлсэн.Байгалийн макролид эритромицины хагас синтетик дериватив нь L-кладинозын бүлгийн оронд С3-кетон агуулсан шинэ ангиллын антибиотик болох анхны зах зээлд гарсан кетолид юм.14 гишүүнтэй цагираг бактерийн эсрэг бодис нь бактерийн рибосомын 50S дэд нэгжийн хоёр домайнтай холбогдож бактерийн уургийн нийлэгжилтээс сэргийлдэг.Энэ нь Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes зэрэг амьсгалын замын нийтлэг эмгэг төрүүлэгчид болон бусад хэвийн бус эмгэг төрүүлэгчдийн эсрэг хүчтэй in vitro идэвхжилийг харуулдаг.3-кето бүлэг нь хүчиллэг тогтвортой байдлыг нэмэгдүүлж, макролидуудтай хамт ихэвчлэн ажиглагддаг макролид-линкосамид-стрептограмины В-ийн эсэргүүцлийг бууруулдаг.Орлуулсан C11-C12 карбамат үлдэгдэл нь рибосомын холболтын талбайн ойр дотно байдлыг нэмэгдүүлээд зогсохгүй эстеразын гидролизийн эсрэг нэгдлийг тогтворжуулж, зарим эмгэг төрүүлэгчдийн mef генээр кодлогдсон эсээс макролидуудыг гадагшлуулж эсэргүүцэх чадвараас сэргийлдэг. .Телитромицин нь өрсөлдөх чадвартай дарангуйлагч бөгөөд CYP3A4-ийн субстрат юм.Гэсэн хэдий ч тролеандомицин зэрэг хэд хэдэн макролидуудаас ялгаатай нь элэгний хордлого үүсгэдэг CYP P-450 Fe2+-нитрозоалкан метаболитын тогтвортой дарангуйлагч цогцолбор үүсгэдэггүй.Мансууруулах бодис нь сайн тэсвэртэй бөгөөд уушигны эд, гуурсан хоолойн шүүрэл, гуйлсэн булчирхайд, шүлсэнд сайн тархдаг.Энэ нь полиморфонт цөмийн нейтрофилийн азурофилийн мөхлөгт их хэмжээгээр агуулагддаг тул фагоцитозын бактери руу дамжуулалтыг хөнгөвчилдөг.