Ivermectin Cas: 70288-86-7
Каталогийн дугаар | XD91886 |
Бүтээгдэхүүний нэр | Ивермектин |
CAS | 70288-86-7 |
Молекулын томъёоla | C48H74O14 |
Молекулын жин | 875.09 |
Хадгалалтын дэлгэрэнгүй мэдээлэл | 2-8 хэм байна |
Тохиромжтой тарифын код | 29322090 |
Бүтээгдэхүүний үзүүлэлт
Гадаад төрх | Цагаан нунтаг |
Ассаy | 99% мин |
альфа | D +71.5 ± 3° (хлороформ дахь c = 0.755) |
RTECS | IH7891500 |
уусах чадвар | H2O: ≤1.0% KF |
Усанд уусах чадвар | 4мг/л (температурыг заагаагүй) |
Ивермектин (Cardomec, Eqvalan, Ivomec) нь каталитик устөрөгчжүүлэлтээр бэлтгэсэн авермектин В1а ба В1b-ийн 22,23-дигидро деривативуудын холимог юм.Авермектинүүд нь Streptomycesavermitilis-ийн омогтой исгэх замаар үүсдэг бүтцийн нарийн төвөгтэй антибиотикуудын гэр бүлийн гишүүд юм.Тэдний нээлт нь байгалийн гаралтай антигельминтик бодисуудын өсгөвөрийг эрчимтэй шалгасны үр дүнд бий болсон.Ивермектин нь амьтдад шимэгчлэн амьдардаг олон төрлийн нематод, үе хөлтний эсрэг бага тунгаар идэвхтэй байдаг.
Ивермектин нь гэрийн тэжээвэр амьтдын дотоод паразит ба эктопаразитыг хянах зорилгоор АНУ болон дэлхийн олон оронд мал эмнэлгийн практикт өргөн хэрэглэгддэг.Энэ нь Баруун болон Төв Африк, Ойрхи Дорнод, Өмнөд болон Төв Америкт тархсан дугуй хорхойн Oncocerca volvulus-аас үүдэлтэй чухал өвчин болох онкоцерциазыг ("голын харалган") эмчлэхэд үр дүнтэй болохыг тогтоожээ. Ивермектин нь боловсорч гүйцээгүй микрофилярийг устгадаг. Нематодын хэлбэрүүд нь арьс, эд эсийн зангилаа үүсгэдэг бөгөөд энэ нь халдварын онцлог шинж чанартай бөгөөд харалган байдалд хүргэдэг. Энэ нь мөн эзэн дотор амьдардаг насанд хүрсэн хорхойнуудын микрофилярийг ялгаруулахыг саатуулдаг.Ивермектины үйл ажиллагааны механизмын талаархи судалгаагаар энэ нь дарангуйлагч мэдрэлийн дамжуулагч GABA-ийн ялгаралтыг өдөөж, нематод дахь мэдрэлийн эс-хөдөлгөөнт мэдрэлийн эсийн дамжуулалтыг блоклодог болохыг харуулж байна. Уг эмийг үйлдвэрлэгчээс хүмүүнлэгийн үндсэн дээр Дэлхийн эрүүл мэндийн байгууллагаас мэргэшсэн эмчилгээний хөтөлбөрт ашиглах боломжтой болгосон.
Ивермектин нь нематод, шавж, акарины шимэгч хорхойд нөлөөлдөг өргөн хүрээний үйл ажиллагаатай.Энэ нь онкоцерциазын үед сонгомол эм бөгөөд филяриаз, стронтилоидиаз, аскаридоз, лоиааз, арьсны авгалдай шилжилтийн бусад хэлбэрийн эмчилгээнд маш их тустай.Мөн янз бүрийн хачигны эсрэг маш идэвхтэй байдаг.Энэ эм нь Onchocerca volvulus-ийн халдвартай хүмүүсийг эмчлэхэд сонгосон эм бөгөөд арьсан дээр амьдардаг авгалдай (микрофиляри)-ийн эсрэг микрофиларицидийн үүрэг гүйцэтгэдэг.Жилийн эмчилгээ нь нүдний онкоцерциазаас харалган болохоос сэргийлдэг.Ивермектин нь диэтилкарбамазиныг бодвол банкрофийн филяриазын хувьд илүү үр дүнтэй бөгөөд микрофиларемийг бараг тэг хүртэл бууруулдаг.Брюгиан филяриазын үед диэтилкарбамазинаар өдөөгдсөн клиренс илүү байж болно.Энэ нь мөн арьсны авгалдай шилжилт хөдөлгөөн болон тархсан стронтилоидиазыг эмчлэхэд хэрэглэгддэг.Жирэмсэн үед түүний аюулгүй хэрэглээ бүрэн тогтоогдоогүй байна.