Гепарин натрийн Cas: 9041-08-1 цагаан эсвэл бараг цагаан, гигроскопийн нунтаг
| Каталогийн дугаар | XD90184 |
| Бүтээгдэхүүний нэр | Гепарин натри |
| CAS | 9041-08-1 |
| Молекулын томъёо | C12H17NO20S3 |
| Молекулын жин | 591.45 |
| Хадгалалтын дэлгэрэнгүй мэдээлэл | 2-оос 8 хэм хүртэл |
| Тохиромжтой тарифын код | 30019091 |
Бүтээгдэхүүний үзүүлэлт
| Гадаад төрх | цагаан эсвэл бараг цагаан, гигроскопийн нунтаг |
| Ассаy | 99% |
| Тодорхой эргэлт | Хуурай бүтээгдэхүүн нь +50 ° -аас багагүй байх ёстой |
| pH | 5.5 - 8.0 |
| Бактерийн эндотоксин | Гепарины олон улсын нэгж тутамд 0.01 IU-аас бага |
| Үлдэгдэл уусгагч | Оргил талбайг тооцоолох дотоод стандарт аргын дагуу метанол, этанол, ацетон, эргээд 0.3%, 0.5% ба түүнээс бага. |
| Гал асаах үеийн үлдэгдэл | 28.0%-41.0% |
| Натри | 10.5%-13.5% (хатаасан бодис) |
| Уураг | < 0.5% (хатаасан бодис) |
| Азотын | 1.3%-2.5% (хатаасан бодис) |
| Нуклеотидын хольц | 260нм<0.10 |
| Хүнд метал | ≤ 30ppm |
| Уусмалын тунгалаг байдал, өнгө | Шийдэл нь тунгалаг өнгөгүй байх ёстой;Булингар, хэт ягаан туяанд харагдах спектрофотометр, 640 нм долгионы уртад шингээлтийг тодорхойлох зэрэг нь 0.018-аас ихгүй байна;Стандарт колориметрийн шингэн шар өнгөтэй харьцуулахад өнгө нь илүү гүн байх ёсгүй |
| Холбогдох бодис | Дерматан сульфат ба хондроитин сульфатын нийлбэр: жишиг уусмалаар олж авсан хоматограмм дахь харгалзах оргилын аерагаас ихгүй байна.Бусад хольц: детерматан сульфат ба хондроитин сульфатаас үүдэлтэй оргилоос өөр оргилууд илрээгүй. |
| эсрэг FXa / эсрэг FIIa | 0.9-1.1 |
| Шингэн хроматографи | Хроматограмм дахь хяналтын дээжийн уусмал, дээд хөндийн өндрийн хоорондох дерматаны сульфат (оргил өндөр ба гепарин ба дерматан сульфат) 1.3-аас багагүй байх ба туршилтын уусмалаар олж авсан хадгалах хугацаа, хэлбэрийн хувьд хроматограммын үндсэн оргилтой ойролцоо байна. лавлагаа шийдэл.Хадгалах хугацаа харьцангуй хазайлт 5%-иас ихгүй байна |
| Молекулын жин ба молекул жингийн хуваарилалт | Жингийн дундаж молекул жин нь 15000 - 19000 байх ёстой. 24000-аас дээш зэрэглэлийн молекул жин нь 20% -иас ихгүй, 24000 - 16000 молекулын жингийн 8000 - 16000-аас багагүй байх ёстой. 1-ээс илүү |
| хуурай жин хасах | ≤ 5.0% |
| Бичил биетүүд | Нийт амьдрах чадвартай аэробикийн тоо: <10³cfu/г.Мөөгөнцөр/мөөгөнцөр <10²cfu/г |
| эсрэг хүчин зүйл IIa | ≥180 IU/мг |
Гепарин, натрийн давс нь антитромбиныг идэвхжүүлснээр гол антикоагулянт нөлөө үзүүлдэг гепарин полимер юм.Энэхүү идэвхжүүлэлт нь ATIII-ийн конформацийн өөрчлөлтийг үүсгэж, түүний реактив талбайн гогцоонд уян хатан байдлыг нэмэгдүүлэх боломжийг олгодог.Гепарин нь цусны бүлэгнэл үүсэхээс сэргийлдэг өндөр сульфаттай гликозаминогликан юм.Гепарин, натрийн давс нь RyR ба ATIII-ийн идэвхжүүлэгч юм.
Физик-химийн шинж чанар: Гепарин натри нь цагаан эсвэл бараг цагаан нунтаг, үнэргүй, ус чийгэнд тэсвэртэй, усанд уусдаг, этанол, ацетон зэрэг органик уусгагчид уусдаггүй.Энэ нь усан уусмалд хүчтэй сөрөг цэнэгтэй бөгөөд зарим катионуудтай нийлж молекулын цогцолбор үүсгэдэг.Усан уусмал нь рН 7-д илүү тогтвортой байдаг.
Антикоагулянт: Гепарин натри нь гахай, үхэр, хонины гэдэсний салст бүрхэвчээс ялгаруулж, хүний биеийн шигүү мөхлөгт эсээр ялгардаг глюкозамин сульфатын натрийн давс болох мукополисахарид юм.Мөн угаасаа цусанд байдаг.Гепарин натри нь ялтасын бөөгнөрөл, устгалаас урьдчилан сэргийлэх, фибриногенийг фибрин мономер болгон хувиргах, тромбопластин үүсэхийг дарангуйлах, үүссэн тромбопластиныг эсэргүүцэх, протромбиныг тромбин ба антитромбин болгон хувиргахаас урьдчилан сэргийлэх үүрэгтэй.Гепарин натри нь in vitro болон in vivo аль алинд нь цусны бүлэгнэлтийг удаашруулж эсвэл саатуулдаг.Түүний үйл ажиллагааны механизм нь маш нарийн төвөгтэй бөгөөд коагуляцийн үйл явцын олон холбоосуудад нөлөөлдөг.Үүний үүрэг нь: ①тромбопластин үүсэх, үйл ажиллагааг дарангуйлж, улмаар протромбиныг тромбин болгохоос сэргийлдэг;②Илүү их концентрацитай үед энэ нь тромбин болон бусад бүлэгнэлтийн хүчин зүйлсийг дарангуйлж, фибриногенийг фибрин уураг болохоос сэргийлдэг;③ тромбоцитуудыг нэгтгэх, устгахаас сэргийлнэ.Үүнээс гадна гепарины натрийн антикоагулянт нөлөө нь түүний молекул дахь сөрөг цэнэгтэй сульфатын радикалтай холбоотой хэвээр байна.Протамин эсвэл толуидин хөх зэрэг эерэг цэнэгтэй шүлтлэг бодисууд нь түүний сөрөг цэнэгийг саармагжуулж, цусны бүлэгнэлтийн эсрэг үйл ажиллагааг саатуулдаг.нөлөө.Гепарин нь in vivo липопротеины липазаг идэвхжүүлж, ялгаруулж, триглицерид болон хиломикроны бага нягтралтай липопротеины гидролиз хийх чадвартай тул гиполипидемийн нөлөөтэй байдаг.Гепарин натрийг цочмог тромбоэмболийн өвчин, тархсан судсан доторх коагуляци (DIC) эмчлэхэд ашиглаж болно.Сүүлийн жилүүдэд гепарин нь цусан дахь липидийг арилгах үйлчилгээтэй болохыг тогтоожээ.Судсаар тарих эсвэл булчинд гүн тарих (эсвэл арьсан доорх тарилга), нэг удаад 5000-10000 нэгж.Гепарин натри нь бага хоруу чанартай бөгөөд аяндаа цус алдах хандлагатай байдаг нь гепариныг хэтрүүлэн хэрэглэх хамгийн чухал эрсдэл юм.Амаар үр дүнгүй тул тарилга хийх ёстой.Булчинд тарилга эсвэл арьсан доорх тарилга нь илүү цочромтгой, заримдаа харшлын урвал илэрч, хэтрүүлэн хэрэглэх нь зүрх зогсоход хүргэдэг;хааяа түр зуурын үс унах, суулгах.Үүнээс гадна, энэ нь аяндаа хугарал үүсгэж болно.Удаан хугацааны хэрэглээ нь заримдаа тромбоз үүсгэдэг бөгөөд энэ нь антикоагулаза III-ийн дутагдлын үр дагавар байж болно.Гепарин натри нь цус алдах хандлагатай, элэг, бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал, хүнд хэлбэрийн цусны даралт ихсэх, гемофили, гавлын дотоод цус алдалт, ходоодны шархлаа, жирэмсэн болон төрсний дараах үеийн, дотоод эрхтний хавдар, гэмтэл, мэс засал зэрэгтэй өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг.
Хэрэглээ: Биохимийн судалгаа, протромбиныг тромбин болгон хувиргах, антитромботик нөлөөтэй.
Хэрэглээ: Гепарин натри нь гахайн гэдэсний салст бүрхэвчээс гаргаж авсан мукополисахаридын биохимийн эм бөгөөд цусны бүлэгнэлтийн эсрэг хүчтэй үйлчилгээтэй.Маклкан цусны бүлэгнэлтийн механизмыг судалж байхдаа нохойны элэгний эдэд гуяны мукополисахаридын гепариныг илрүүлжээ.Brinkous нар.Гепарин нь антикоагулянт үйлчилгээтэй болохыг нотолсон.Гепариныг эмнэлзүйн хэрэглээнд анх удаа антикоагулянт болгон ашигласны дараа дэлхийн өнцөг булан бүрээс олны анхаарлыг татсан.Эмнэлзүйн хэрэглээнд 60 гаруй жилийн түүхтэй хэдий ч түүнийг бүрэн орлох бүтээгдэхүүн одоогоор гараагүй байгаа тул цусны бүлэгнэлтийн эсрэг болон тромбозын эсрэг биохимийн хамгийн чухал эмийн нэг хэвээр байна.Энэ нь анагаах ухаанд өргөн хүрээний хэрэглээтэй.Энэ нь цочмог миокардийн шигдээс, эмгэг төрүүлэгч гепатитыг эмчлэхэд хэрэглэгддэг.Гепатит В-ийн үр нөлөөг нэмэгдүүлэхийн тулд рибонуклеины хүчилтэй хавсарч хэрэглэж болно.Тромбозоос сэргийлэхийн тулд хими эмчилгээтэй хамт хэрэглэж болно.Энэ нь цусан дахь липидийн хэмжээг бууруулж, хүний дархлааны үйл ажиллагааг сайжруулдаг.бас тодорхой нөлөө үзүүлдэг.Бага молекул жинтэй гепарин натри нь антикоагулянт Xa факторын идэвхжилтэй байдаг.Фармакодинамикийн судалгаагаар бага молекул жинтэй гепарин натри нь in vivo болон in vitro тромбоз, артериовенийн тромбоз үүсэхийг дарангуйлдаг боловч цусны бүлэгнэлтийн болон фибринолизийн системд бага нөлөө үзүүлдэг тул антитромботик нөлөө үзүүлдэг.цус алдах магадлал бага байдаг.Фракцилагдаагүй гепарин нь in vitro болон in vivo аль алинд нь цусны бүлэгнэлтийг удаашруулж эсвэл урьдчилан сэргийлэх боломжтой төрөл бүрийн амин глюкан гликозидын холимог юм.Цусны бүлэгнэлтийн эсрэг механизм нь нарийн төвөгтэй бөгөөд энэ нь цусны бүлэгнэлтийн бүх хэсэгт нөлөөлдөг.Үүнд протромбиныг тромбин болгон дарангуйлах;тромбины үйл ажиллагааг дарангуйлах;фибриногенийг фибрин болгон хувиргахад саад учруулах;ялтас хуримтлагдах, устгахаас сэргийлнэ.Гепарин нь цусан дахь липидийг бууруулж, LDL болон VLDL-ийг бууруулж, HDL-ийг нэмэгдүүлж, цусны зуурамтгай чанарыг өөрчилж, судасны эндотелийн эсийг хамгаалж, атеросклерозоос сэргийлж, цусны урсгалыг сайжруулж, титэм судасны эргэлтийг сайжруулдаг.
Хэрэглээ: Биохимийн судалгаа, протромбиныг тромбин болгон хувиргахаас сэргийлэх.
Хэрэглээ: Цусны бүлэгнэлтийг удаашруулах, урьдчилан сэргийлэх зорилгоор хэрэглэнэ
