dCMP, 2′-Деоксицитидин 5′-монофосфат, чөлөөт хүчил CAS: 1032-65-1
Каталогийн дугаар | XD90549 |
Бүтээгдэхүүний нэр | dCMP, 2'-дезоксицитидин 5'-монофосфат, чөлөөт хүчил |
CAS | 1032-65-1 |
Молекулын томъёо | C9H14N3O7P |
Молекулын жин | 307.20 |
Хадгалалтын дэлгэрэнгүй мэдээлэл | -15-аас -20 хэм хүртэл |
Тохиромжтой тарифын код | 29349990 |
Бүтээгдэхүүний үзүүлэлт
Гадаад төрх | Хатуу |
Шинжилгээ | 99% |
Бета-Д-2'-деокси-2'-фтор-2'-С-метилцитидин (PSI-6130) нь Хөх-7 репликон эсэд гепатит С вирус (HCV) РНХ-ийн нийлэгжилтийг хүчтэй дарангуйлагч юм.HCV NS5B РНХ полимеразыг дарангуйлахын тулд PSI-6130 нь 5'-трифосфатын хэлбэрт фосфоржуулсан байх ёстой.PSI-6130-ийн фосфоржилт болон HCV NS5B-ийн дарангуйллыг судалсан.PSI-6130-ийн рекомбинант хүний 2'-дезоксицитидин киназа (dCK) ба уридин-цитидин киназ 1 (UCK-1)-ийн фосфоржилтыг хосолсон спектрофотометрийн урвалын тусламжтайгаар хэмжсэн.PSI-6130 нь цэвэршүүлсэн dCK-ийн субстрат болохыг харуулсан бөгөөд Km 81 микроМ, ккат нь 0.007 с-1 боловч UCK-1-ийн субстрат биш байв.PSI-6130 монофосфатыг (PSI-6130-MP) хүний рекомбинант UMP-CMP киназ ба нуклеозид дифосфатын киназаар дифосфат, дараа нь трифосфат болгон үр дүнтэй фосфоржуулсан.Зэрлэг төрлийн болон мутацид орсон (S282T) HCV NS5B РНХ полимеразуудыг дарангуйлах талаар судалсан.Зэрлэг төрлийн ферменттэй PSI-61 30 трифосфатын (PSI-6130-TP) тогтвортой төлөвийн дарангуйлах тогтмол (Ki) нь 4.3 микроМ байв.2'-C-метиладенозин трифосфат (Ki=1.5 микроМ) ба 2'-С-метилцитидин трифосфат (Ki=1.6 микроМ)-ийн үр дүнд ижил төстэй үр дүн гарсан.2'-C-метиладенозиныг эсэргүүцэх чадвартай S282T мутацитай NS5B-ийг PSI-6130-TP нь зэрлэг төрлийнхтэй адил үр дүнтэй дарангуйлсан.Цэвэршүүлсэн NS5B РНХ полимеразаар катализлагдсан РНХ-д PSI-6130-MP-ийг оруулснаар гинжин хэлхээ тасарсан.