Бүтээгдэхүүн

4-[6-(6-бромо-8-циклопентил-5-метил-7-оксо-7,8-дигидро-пиридо[2,3-д]пиримидин-2-иламино)-пиридин-3-ил]- пиперазин-1-карбоксилын хүчил терт-бутил эфир нь эмийн судалгаа, эм боловсруулахад ашиглах боломжтой нэгдэл юм.Түүний цогц бүтэц, функциональ бүлгүүд нь түүний эмчилгээний хэрэглээг судлах, судлах янз бүрийн боломжийг санал болгодог. Энэ нэгдлүүдийн нэг боломжит хэрэглээ нь онкологийн салбарт байдаг.Бромо бүлэг ба пиридо[2,3-д]пиримидины хэсэг байгаа нь хорт хавдрын эсрэг үйлчилгээтэй байж болохыг харуулж байна.Бромо бүлэг нь эсийн өсөлтийг саатуулж, хорт хавдрын эсүүдэд апоптозыг өдөөдөг гэдгээрээ алдартай.Нэмж дурдахад пиридо [2,3-д] пиримидины шат нь пролифератив болон хавдрын эсрэг нөлөөтэй байдаг.Иймээс энэ нэгдлийг хорт хавдрын эсрэг шинэ бодис болох боломжтой эсэхийг цаашид судлах боломжтой.Түүнээс гадна бүтцэд агуулагдах циклопентил ба метилийн бүлгүүд нь нэгдлийг липофиль болгодог бөгөөд энэ нь түүний цус гэх мэт биологийн саадыг даван туулах чадварыг бий болгодог. - тархины саад тотгор.Энэ өмч нь төв мэдрэлийн тогтолцооны өвчин, тухайлбал мэдрэлийн эмгэгийг эмчлэх эмийг боловсруулахад ашиглах боломжийг нээж өгдөг.Эдгээр өвчинд нэрвэгдсэн тодорхой зорилтот эсрэг сонгомол чанар, хүчийг нэмэгдүүлэхийн тулд нэгдлийг өөрчилж болно. Үүнээс гадна пиперазин-1-карбоксилын хүчил терт-бутил эфирийн хэсэг байгаа нь уг нэгдэл нь урьдчилсан эм болох боломжтойг харуулж байна.Урьдчилан эм нь бие махбодид идэвхтэй хэлбэрт шилжих идэвхгүй нэгдлүүд юм.Терт-бутил эфирийн бүлэг нь эмийг хүссэн хэсэгтээ хүрэхээс өмнө эрт идэвхжүүлэхээс сэргийлж, хамгаалалтын бүлэг болж чаддаг.Зорилтот эд эс эсвэл эсэд хүрсний дараа эфирийн бүлгийг ферментийн аргаар задалж, идэвхтэй эмийн молекулыг ялгаруулж болно. Цаашилбал, нэгдлийн пиридин ба пиримидины хэсгүүд нь тодорхой фермент эсвэл рецепторыг сонгон дарангуйлагчийг зохион бүтээх фармакофор болох боломжтойг харуулж байна.Эдгээр нь үндсэн бүтцэд хийсэн өөрчлөлтөөс хамааран киназаас G уурагтай хосолсон рецептор хүртэл хэлбэлзэж болно.Энэхүү нэгдэл нь бүтэц-үйл ажиллагааны хамаарлыг судлах эхлэлийн цэг болж, эмчилгээний тодорхой зорилтод зориулсан хүчтэй, сонгомол дарангуйлагчийг хөгжүүлэхэд чиглэнэ. Дүгнэж хэлэхэд, 4-[6-(6-бромо-8-циклопентил-5-метил-7) -оксо-7,8-дигидро-пиридо[2,3-д]пиримидин-2-иламино)-пиридин-3-ил]-пиперазин-1-карбоксилын хүчлийн терт-бутил эфир нь эмийн судалгааны янз бүрийн чиглэлээр боломжтой болохыг харуулж байна.Түүний өвөрмөц бүтэц, функциональ бүлгүүдийг хорт хавдрын эсрэг үйл ажиллагаа, төв мэдрэлийн тогтолцооны эм боловсруулах, урьдчилан сэргийлэх стратеги, сонгомол фермент эсвэл рецепторыг дарангуйлах зорилгоор цаашид судлах боломжтой.Энэ нэгдлийг үргэлжлүүлэн судалж, оновчтой болгох нь үр дүнтэй, зорилтот өвөрмөц байдлыг сайжруулсан эмчилгээний шинэ хувилбаруудыг нээхэд хүргэж болзошгүй юм.