Бүтээгдэхүүн

(+)-(3R,5S), терт-Бутил 7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсульфониламино)-пиримидин-5-ил]-3,5 -дигидрокси-6(Е)-гептенат буюу R1.5 буюу терт-бутил-розувастатин гэгддэг химийн нэгдэл нь эмийн үйлдвэрт хэрэглэгдэх боломжтой химийн нэгдэл юм. Розувастатин нь нэг ангилалд багтдаг холестерин бууруулах алдартай эм юм. статин гэж нэрлэгддэг эмүүд.Бие дэх холестерины үйлдвэрлэлд оролцдог HMG-CoA редуктаза хэмээх ферментийг дарангуйлдаг.R1.5 нь молекулд хавсарсан терт-бутил бүлгийг агуулсан розувастатины дериватив бөгөөд нэмэлт шинж чанар, боломжит ашиг тусыг өгдөг. R1.5-ийн нэг боломжит хэрэглээ нь гиперлипидемийн эмчилгээ, зүрх судасны өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх эмийн найрлага юм.Розувастатины нэгэн адил R1.5-ийг "муу" холестерин гэж нэрлэгддэг LDL холестерин болон цусан дахь триглицеридын түвшинг бууруулахад ашиглаж болно.Энэ нэгдэл нь үндсэн эмтэй харьцуулахад биологийн хүртээмжийг нэмэгдүүлэх эсвэл тогтвортой байдал зэрэг сайжруулсан фармакокинетик шинж чанарыг харуулж чадна.Цаашилбал, терт-бутил бүлэг нь нэгдлийн уусах чадвар, найруулгын олон талт байдалд хувь нэмэр оруулж, янз бүрийн эм дамжуулах системд тохиромжтой болгодог. R1.5-ийн өөр нэг боломжит хэрэглээ нь урьдчилсан эм эсвэл зорилтот эм дамжуулах системийг боловсруулах явдал юм.Терт-бутил бүлэг нь хамгаалалтын бүлгийн үүрэг гүйцэтгэж, элэг гэх мэт тодорхой эд, эрхтэнд розувастатиныг хяналттай ялгаруулах боломжийг олгодог.Энэхүү стратеги нь зорилтот хэсэгт агуулагдах концентрацийг нэмэгдүүлэхийн зэрэгцээ зорилтот бус эдэд өртөхийг багасгах замаар эмийн үр нөлөөг сайжруулж, болзошгүй гаж нөлөөг багасгах боломжтой. Үүнээс гадна R1.5 нь эмийн химичүүдэд эмийг илрүүлэх, хөгжүүлэхэд үнэ цэнэтэй хэрэгсэл болж чадна.Нэгдлийн нарийн төвөгтэй бүтэц нь цаашдын өөрчлөлт, дериватив хийх платформоор хангадаг.Судлаачид R1.5-ийг бүтэц-үйл ажиллагааны харилцааг судлах, сайжруулсан хүч чадал, сонгомол чанар эсвэл сайжруулсан эмчилгээний профайл бүхий шинэ аналогийг боловсруулахад тэргүүлэх нэгдэл болгон ашиглаж болно.Ийм судалгаа нь шинэ, илүү үр дүнтэй статин эсвэл бусад холестерин бууруулах бодисыг бий болгоход хувь нэмрээ оруулах болно. Эцэст нь хэлэхэд, (+)-(3R,5S), терт-бутил 7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил. -2-(N-метил-N-метилсульфониламино)-пиримидин-5-ил]-3,5-дигидрокси-6(Е)-гептенат (R1.5 эсвэл терт-бутил-розувастатин) нь эмийн нэгдэл болно. гиперлипидеми, зүрх судасны өвчнийг эмчлэх.Түүний өвөрмөц бүтэц нь терт-бутил бүлэгтэй хослуулсан нь фармакокинетикийг сайжруулж, эмийг зорилтот түвшинд хүргэх, цаашдын эмийг хөгжүүлэх боломжийг олгодог.Эмийн салбарт R1.5-ийн боломжийг бүрэн судлахын тулд цаашдын судалгаа, хөгжүүлэлт шаардлагатай.