Бүтээгдэхүүн

Угаалгын нунтаг P-гликопротеины атпазын идэвхжилд үзүүлэх нөлөө: суурь ба верапамилаас хамааралтай үйл ажиллагааны хямралын ялгаа.

Олон эмэнд тэсвэртэй фенотиптэй холбоотой плазмын мембран гликопротеин болох P-гликопротейн (P-gp) нь янз бүрийн амфифил эмийн ATP-аас хамааралтай урсгалыг хариуцдаг.Олон эмэнд тэсвэртэй DC-3F/ADX эсийн шугамаас бэлтгэсэн мембраны цэврүүг ашиглан янз бүрийн угаалгын бодисоор өдөөгдсөн суурь (жишээ нь эм байхгүй үед) болон верапамилаас хамааралтай P-gp ATPase-ийн үйл ажиллагааг уусдаггүй, түүнчлэн уусгах, концентрацид .Угаалгын бодисын концентраци нэмэгдэхийн хэрээр мембраны дэвшилтэт уусалтыг гэрлийн тархалт, центрифугийн туршилтаар хянасан.Уусдаггүй угаалгын бодисын концентрацийн хувьд DOC-ээс бусад туршсан бүх угаалгын нунтаг P-gp ATPase-ийн үйл ажиллагааг хэсэгчлэн дарангуйлдаг бөгөөд энэ нь мембранд орсон янз бүрийн туршсан угаалгын нунтагуудын хэмжээтэй хамааралгүй байв.Верапамилаар өдөөгдсөн P-gp идэвхжүүлэлтийн шинжилгээ нь P-gp ATPase-ийн идэвхжил нь уусдаггүй концентрацид янз бүрийн угаалгын нунтагаар янз бүрээр зохицуулагддаг болохыг харуулж байна.Тиймээс, P-gp болон угаалгын нунтаг хоорондын өвөрмөц харилцан үйлчлэл нь дэлхийн мембраны цочролоос илүүтэй тохиолддог.Туршилтанд орсон янз бүрийн угаалгын бодисоор уусгасны дараа үндсэн P-gp ATPase идэвхжил нь үндсэн мембранд хэмжигдэхүйц түвшинд энэ үйл ажиллагааг хадгалах чадвартай CHAPS агуулагдахаас бусад тохиолдолд бараг бүрэн дарагдсан байв.Гэсэн хэдий ч CHAPS-ээр P-gp уусгах явцад верапамилаар өдөөгдсөн P-gp ATPase идэвхжил алдагдсан боловч CHAPS-ийг мицеллийн чухал концентрациас доогуур шингэлсний дараа сэргэсэн.Эдгээр ажиглалтууд нь холимог мицелл доторх P-gp ба CHAPS молекулуудын хоорондын тодорхой харилцан үйлчлэлийг харуулж байна.Ерөнхийдөө P-gp/угаалгын нунтагуудын харилцан үйлчлэлийг харуулсан бидний өгөгдөл нь P-gp трансмембран домэйн дээрх мансууруулах бодис тээвэрлэх цэгүүдийн байршилтай нийцэж байна.